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Viernes 2 de julio de 2004 Investigadores de la Universidad de Buenos Aires caracterizaron un compuesto vasodilatador que podría aplicarse en casos de hipertensión y de impotencia sexual. Está en proceso de patentamiento. Por Susana Gallardo (*) Un compuesto vasodilatador, hallado por investigadores del CONICET, de esta Facultad y de la de Medicina de la UBA, tendría aplicaciones en el tratamiento de la hipertensión, la impotencia masculina, los procesos infecciosos e, incluso, en el crecimiento capilar. El compuesto tendría un efecto similar al Viagra en los casos de impotencia, pero, y esto todavía requiere confirmación con estudios clínicos, tendría menos efectos secundarios. Lo interesante es que el hallazgo involucró el auxilio de cálculos matemáticos, es decir, técnicas de simulación computacional. «Empleamos modelos matemáticos basados en la físicoquímica que están plasmados en programas de computadora», intenta explicar el doctor Darío Estrin, profesor en el Departamento de Química Inorgánica Analítica y Química Física de la FCEyN. Estas herramientas permiten acelerar y simplificar los tiempos de investigación y desarrollo en áreas como el diseño de fárma-cos o la biotecnología, ya que permiten recortar una porción de la realidad y hacer una predicción acerca de una pregunta muy acotada, según comenta Estrin. Pero ¿cómo se llegó al nuevo compuesto? Primero, los investigadores quisieron comprobar si, como señalaban algunos trabajos, la hormona melatonina, que participa en los procesos de sueño-vigilia, inhibía la formación de radicales libres, esas moléculas muy reactivas que participan en el envejecimiento y en diversas enfermedades. «Vimos que la melatonina no sólo reacciona con radicales libres, sino que también puede evitar su formación», explica Estrin. Y después intentaron ver qué sucedía entre la melatonina y el óxido nítrico, que es un radical libre. Se sabía que estas dos sustancias interac-tuaban, pero no estaba claro cómo era el mecanismo. «Si esto se estudia en un animal vivo, o en un tejido, hay una gran cantidad de factores que oscurecen la reacción», explica Adrián Turjanski, miembro del mismo Departamento, y responsable directo del hallazgo. Por tal razón, resultaron fundamentales los experimentos químicos diseñados por el doctor Fabio Doctorovich, también profesor del mismo Departamento, en los cuales se estudió la reacción de la melatonina y el óxido nítrico en distintos solventes. Los investigadores vieron que la reacción entre ambas sustancias daba un tercer compuesto que tenía la propiedad de liberar óxido nítrico lentamente, y por lo tanto era posible que pudiera actuar como un vasodilatador. Una vez formalizado el estudio teórico y experimental en condiciones aisladas, era imprescindible corrobar el hallazgo en un sistema biológico más complejo. Para ello, se realizaron experimentos diseñados por la doctora Ruth Rosenstein, del Departamento de Bioquímica Humana de la Facultad de Medicina. En primer lugar, se evaluaron los efectos del compuesto en la retina, un tejido en el cual el óxido nítrico tiene un rol relevante. Finalmente, era necesario corroborarlo en seres vivos. «El experimento realizado con ratas confirmó que el compuesto actuaba como vasodilatador y tenía una acción directa, rápida y muy efectiva como inductor de la erección», subraya Rosenstein. Un compuesto muy importante El óxido nítrico, un gas que resulta de la combinación de un átomo de oxígeno con uno de nitrógeno, tiene un número impar de electrones, lo que le da el carácter de radical libre. Este compuesto desempeña un papel fundamental en muchos procesos biológicos: funciona como neurotransmisor en el sistema nervioso, actúa en la defensa del organismo destruyendo bacterias, virus y células tumorales, y participa en la regulación de las paredes de los vasos sanguíneos. En la década del 80 se descubrió que el óxido nítrico provocaba la relajación del músculo liso de las paredes de los vasos sanguíneos favoreciendo su dilatación y, en consecuencia, el descenso de la presión arterial. Los investigadores que estudiaron las funciones de esta sustancia en el organismo humano obtuvieron el Nobel de Medicina en 1998. Si el endotelio no libera suficiente cantidad de óxido nítrico, los vasos sanguíneos se contraen, lo que incrementa la resistencia en la circulación periférica y como resultado, se eleva la presión arterial. El organismo lo suele sintetizar en pequeñas cantidades que son liberadas, de forma continua, desde el endotelio hasta el músculo liso. Pero, si por alguna razón está inhibida la producción de este compuesto, el músculo liso se contrae provocando que los tejidos no alcancen la cantidad suficiente de oxígeno y de otros nutrientes. Mejor que el Viagra El sildenafil (principio activo del Viagra) inhibe la degradación de una molécula que se sintetiza por acción del óxido nítrico, por lo que reproduce algunos de sus efectos, como el incremento del flujo de sangre en el pene. El riesgo para la salud es el descenso brusco de la presión sanguínea. El nuevo compuesto desarrollado puede liberar el óxido nítrico lentamente y, al menos en ratones, no mostró toxicidad. Además, según destaca Fabio Doctorovich, «su efecto se produce en dosis muy bajas: para un adulto serían suficientes 35 miligramos, mientras que la dosis recomendada para el Viagra es de 50 a 100 miligramos». Otro dato importante es que, debido a sus propiedades, este compuesto podría administrarse como una crema, lo cual disminuye la posibilidad de efectos secundarios, sobre todo, cardíacos. Si bien el interés de los investigadores no era hallar un competidor del Viagra, ante los resultados contundentes obtenidos en ratas, están tramitando la patente, a través del CONICET. De todos modos, será necesario realizar estudios clínicos en seres humanos, algo que, por su alto costo, no está al alcance de los investigadores. (*) Centro de Divulgación Científica, FCEyN.
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